Dans cette étude, un nouveau dérivé du cerveau ciblant l’acide ascorbique (AA), doté d’une fonction de «verrouillage», a été conçu et synthétisé sous la forme d’un ligand de liposome afin de préparer de nouveaux liposomes afin de permettre la délivrance efficace de formulations de médicaments au cerveau via le transporteur de glucose 1 (GLUT1) et le transporteur de vitamine C dépendant de Na (+) (SVCT2). Le liposome a été préparé et caractérisé en termes de taille de particule, de potentiel zêta, d’efficacité d’encapsulation, de profil de libération, de stabilité, d’hémolyse et de cytotoxicité cellulaire. L’évaluation préliminaire in vivo a montré que le liposome recouvert de système AA-thiamine disulfide (TDS) présentait une capacité de ciblage améliorée et une augmentation significative de la concentration de docétaxel (DTX) dans le cerveau, par rapport au docétaxel nu, au non-enrobé et au AA-. liposomes enrobés. L'efficacité d'absorption relative et l'efficacité de la concentration ont été améliorées de 3,24 et 5,62 fois par rapport à celle du docétaxel nu, respectivement. Les données de distribution et les paramètres pharmacocinétiques ont suggéré que le système d'administration de disulfure de thiamine, acide ascorbique, était un vecteur prometteur pour améliorer la capacité d'administration du médicament par le système nerveux central (SNC) dans le cerveau.
Source: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30660746