L'utilisation de microparticules (MP) de sous-produits de propolis (PBP) en tant que systèmes d'administration peut être un outil prometteur pour surpasser les inconvénients liés à la faible stabilité de l'acide ascorbique (AA). L'objectif de cette étude était de développer et de caractériser les MP préparées avec du PBP contenant de l'AA. La MP a été caractérisée en ce qui concerne la morphologie, la taille des particules, l'indice de polydispersité (PDI), l'efficacité d'association (AE), la charge en médicament (DL), la spectroscopie infrarouge et Raman ainsi que l'activité antioxydante et piégeant les radicaux, la libération in vitro et les études cellulaires. MP s'est avéré sphérique avec une certaine agglomération. Sa taille de particules était de 1654 ± 0,210 nm avec une PDI de 0,7. Les AE et DL étaient respectivement de 100,30 ± 2,66% et de 13,16 ± 0,59. Des études spectroscopiques ont indiqué une possible interaction entre le PBP et l'AA. Les dosages de l'acide 2,2-diphényl-1-picrylhydrazyle (DPPH), de l'acide 2,2'-azino-bis (3-éthylbenzothiazoline-6-sulfonique) (ABTS) et du pouvoir antioxydant réducteur ferrique (FRAP) ont démontré que le MP contenant de l'AA une excellente capacité antioxydante ainsi qu'une activité de balayage considérable contre les espèces réactives d'oxygène et d'azote. Le profil de libération in vitro montrait un schéma lent de libération de AA par le médicament à partir de MP. Des études de viabilité sur des cellules intestinales ont révélé que le MP ne présentait aucune toxicité pour Caco-2 et HT29-MTX. De plus, AA pourrait imprégner les monocouches de Caco-2 et la co-culture triple sensiblement au bout de 8 h, à l'opposé du MP. Par conséquent, la formulation de MP proposée représente une plate-forme prometteuse pour l'administration orale d'AA ayant un effet local sur les intestins.
Source: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29993073