Dans le traitement clinique, le mauvais pronostic du carcinome hépatocellulaire (CHC) est principalement attribué à l'incapacité des agents chimiothérapeutiques à s'accumuler dans la tumeur, ainsi qu'au manque de puissance de pénétration de la tumeur. Dans ce travail, nous avons développé activement des micelles ciblant les tumeurs avec un lieur sensible au pH comme nouveau nanocarrier pour le traitement du CHC. Ces micelles comprennent des polymères de poly (éthylène glycol) -poly (aspartate) biodégradables, dans lesquels le paclitaxel peut être conjugué de manière covalente au pAsp via une liaison acétal labile aux acides pour former des structures sensibles au pH. Des études de libération de médicament in vitro ont montré que ces structures étaient stables dans leur état physiologique, alors qu’elles s’étaient effondrées une fois internalisées dans les cellules en raison de l’environnement légèrement acide dans les endo / lysosomes, ce qui a facilité la libération intracellulaire du paclitaxel. De plus, des polymères d'acide déhydroascorbique et de guanidinopropyl méthacrylamide ont été décorés à la surface des micelles pour obtenir une accumulation spécifique de la tumeur et une pénétration de la tumeur. Des études d'absorption cellulaire et d'imagerie in vivo ont montré que ces micelles avaient une propriété de ciblage remarquable vis-à-vis des cellules d'hépatocarcinome et de la tumeur. L’efficacité anti-HCC accrue des micelles a également été confirmée in vitro et in vivo. Par conséquent, ce système micellaire pourrait constituer une plateforme potentielle d'administration de produits chimiothérapeutiques pour le traitement du CHC.
Source: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29024701